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松节藻内生真菌Aspergillus creber EN-602次生代谢产物研究

松节藻；内生真菌；次级代谢产物；,Aspergillus creber

海洋真菌Aspergillus creber EN-602是分离自青岛汇泉湾海域的松节藻(Rhodomela confervoides)新鲜组织的一株内生真菌，利用正相与反相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱层析以及高效液相制备等色谱方法从真菌中A. creber EN-602分离得到6个二酮哌嗪生物碱类化合物，综合化合物NMR、MS、ECD以及单晶衍射等波谱数据分析，分别对其化学结构进行了鉴定，其中化合物3-hydroxyprotuboxepin K (4)、3,15-dehydroprotuboxepin K (5)和versiamide A (6)是新化合物。生物活性测试结果表明，二酮哌嗪生物碱类化合物1、2和4对血管紧张素转化酶具有较强抑制活性，IC₅₀值分别为11.2、16.0和22.4 μM，具有发展成为治疗高血压、糖尿病等药物的应用潜力；此外，利用AutoDock Vina分别对化合物1–6与血管紧张素转化酶的分子间相互作用以及潜在结合位点了进行模拟。